Всё, что нужно знать о пропиленгликоле (PG)

Продолжаем подробно рассказывать о компонентах жидкостей для парения. Сегодня — перевод отличной и полной статьи с сайта vapingpost.com про пропиленгликоль (PG).

Пропиленгликоль является ключевым компонентом в составе жидкостей для электронных сигарет. Хотя это вещество хорошо известно и научно задокументировано, вейперам все еще иногда трудно найти краткую информацию о нем и полностью понять его роль в вейпинге. Чтобы предложить нашим читателям полную и структурированную информацию, автор оригинальной статьи обратился в Laboratoire Français du E-liquide (LFEL)* с просьбой объяснить общие характеристики пропиленгликоля, а также его токсикологический профиль в форме документа.

Общая характеристика пропиленгликоля (ПГ)

Физико-химические свойства ПГ

При комнатной температуре ПГ имеет вид слегка сиропообразной жидкости. Он не имеет запаха, вкуса и цвета. Молекулярная формула ПГ – C₃H₈O₂, температура кипения 187°C, температура плавления -60°C, плотность 1,036 кг/л при 20°C.

PG – полярная молекула, ее отрицательные и положительные заряды, переносимые атомами, распределены неоднородно. Он смешивается с водой и спиртом, но не с маслами или очень неполярными растворителями (гексан, октан и т.д.). Его высокая полярность позволяет ему солюбилизировать (приклеивать к себе) многие ароматические соединения (полярные молекулы, такие как: ванилин, мальтол и т.д.), что оправдывает его использование в качестве ароматического субстрата. Однако он не подходит для ароматизаторов, содержащих высокую концентрацию неполярных молекул, таких как терпены (лимонен, пинен и т.д.).

Процесс производства PG

PG получают из углехимии и, как правило, из нефтехимии. Он синтезируется в результате реакции гидратации пропиленоксида в кислой среде. Эта реакция происходит при 200°C под давлением 12 бар. При этом образуется смесь ПГ, дипропиленгликоля (DiPG), трипропиленгликоля (TriPG) и меньшего количества более длинноцепочечных гликолей. Полученная смесь обезвоживается путем выпаривания, затем каждый из полученных гликолей очищается путем дистилляции.

Следует отметить, что в настоящее время ведутся исследования по достижению органического синтеза. Однако “органический” PG – это экстраполяция, поскольку он не существует в естественном состоянии. Его можно получить только в некоторых случаях из органического сырья.

Применение пропиленгликоля

Многие промышленные отрасли используют ПГ благодаря его разнообразным физико-химическим свойствам, некоторые примеры которых приведены ниже:

• Табачная промышленность и косметическая промышленность используют его в качестве антибактериального увлажняющего агента для предотвращения преждевременного обезвоживания своей продукции. Его гигроскопичность позволяет ему удерживать окружающие молекулы воды. В 2009 году исследование показало, что из более чем 30 000 протестированных продуктов личной гигиены (гель для душа, шампунь, крем, косметика, зубная паста, пена для бритья и т.д.), PG был обнаружен более чем в 28% случаев (концентрация варьировалась от 0,0008 до 99%).
• Агропищевая промышленность использует его в малых дозах, как эмульгатор (E1520) и как основу для некоторых ароматизаторов или красителей.
• В авиационной промышленности он сочетается с этиленгликолем для получения антифриза, используемого в контурах отопления/кондиционирования самолетов.

• Фармацевтическая промышленность использует его в качестве субстрата для некоторых активных веществ. Например, PG содержится в спреях (назальных, оральных) и в некоторых лекарственных препаратах, вводимых внутривенно.
• Индустрия развлечений использует его в качестве аэрозоля для имитации натурального дыма.
• Наконец, он используется в индустрии вейпинга в качестве вкусового субстрата и разбавителя для электронных жидкостей.

Метаболизация

Метаболизм молекулы в организме определяется последовательностью химических реакций, которым подвергается соединение после поглощения для его утилизации или выведения.

PG всасывается в организм при приеме внутрь, вдыхании или инъекциях (подкожных и внутривенных). В основном он метаболизируется в печени и, в меньшей степени, в почках. Затем он преобразуется в молочную кислоту и пировиноградную кислоту. Эти элементы, естественно присутствующие в организме, необходимы для производства энергии, в которой нуждается организм (цикл Кребса). У здорового взрослого человека большая часть PG метаболизируется или выводится из организма через 2-4 часа после приема. От 12 до 45% неметаболизированного ПГ выводится с мочой.

Токсикология

В научной литературе нет сообщений о смертельных случаях, связанных с передозировкой PG. В качестве пищевой добавки он считается малотоксичным, о чем свидетельствует его классификация FDA как GRAS-вещества (Generally Recognised As Safe). Управление уточняет, что нет оснований подозревать опасность для населения в случае употребления PG с учетом потребляемых количеств.

Исходя из принципа предосторожности, Всемирная организация здравоохранения (ВОЗ) установила рекомендуемую максимальную суточную дозу потребления на уровне 25 мг/кг. Для человека весом 70 кг это составляет приблизительно 1,7 г ПГ в день. Однако исследования с использованием гораздо более высоких доз не выявили каких-либо необратимых побочных эффектов.

Тем не менее, повторное ежедневное воздействие большого количества PG в течение нескольких месяцев может привести к почечной недостаточности или молочнокислому ацидозу. Последний фактически вызывается избытком молочной кислоты (продукта метаболизма) в организме, что приводит к нарушению кислотно-основного баланса. Симптомы, связанные с молочнокислым ацидозом, не являются специфическими и в основном характеризуются диффузной болью в груди или животе, тошнотой или проблемами с дыханием. Кроме того, некоторые люди склонны к побочным эффектам. Заболевания печени или специфическое лечение (лекарственный препарат на субстрате PG), по-видимому, усиливают накопление PG и, следовательно, молочной и пировиноградной кислоты. Однако в большинстве случаев после прекращения приема PG состояние пациентов нормализовалось. Повторные передозировки могут также оказывать влияние на центральную нервную систему.

Следует отметить, что эти эффекты наблюдаются только в контексте научных исследований, где испытуемые подвергались воздействию очень высоких концентраций PG, которые, следовательно, значительно превышают рекомендуемые дозы. Эти дозы ни в коей мере не сравнимы с теми, которые содержатся в продуктах сельского хозяйства или в продуктах для вейпинга. Для сравнения, вейпер, вдыхающий 5 мл электронной жидкости, содержащей 50% PG, подвергается воздействию 2,5 г PG в день. Как сказал Парацельс в 1537 году, “яд определятся дозировкой“.

Пероральное применение

Ни в одном исследовании не упоминается о летальной пероральной дозе PG для человека. В редких случаях несмертельной передозировки токсичность PG не была клинически доказана.

Прием чрезмерного количества PG может вызвать нарушения нервной системы (прием 228 мг/кг/день в течение 13 месяцев). Аналогичным образом, избыток молочной кислоты, вызванный метаболизмом слишком высокой повторяющейся дозы PG, может вызвать молочнокислый ацидоз.

Передозировка также может привести к осмотической дерегуляции (обезвоживание клеток) и вызвать сердечную токсичность.

Применение путем ингаляции

В научной литературе имеются исследования токсикологических эффектов вдыхания PG, проведенные на животных и людях.

Что касается животных, можно упомянуть два исследования, в которых пары PG вдыхались приматами и крысами ежедневно в течение нескольких месяцев. Наблюдались некоторые несерьезные побочные эффекты, такие как: потеря или увеличение веса, носовое кровотечение, небольшое снижение уровня лейкоцитов и т.д. Вскрытие животных не выявило повреждений органов. Аналогичный, но более поздний эксперимент показал схожие результаты.

Испытания на людях проводятся реже. Тем не менее, можно упомянуть об одном исследовании, в котором приняли участие 93 пациента, страдающих хроническими респираторными заболеваниями. В течение 15 минут, используя дыхательную маску, испытуемые вдыхали аэрозоль, полученный из 40% раствора PG. Авторы исследования сообщают, что пациенты хорошо переносили вдыхание аэрозоля, без каких-либо побочных эффектов во время теста и в последующие дни. Эти исследователи даже рекомендуют использовать PG в качестве “транспортного средства” для введения бронхолитических аэрозольных препаратов.

Таким образом, очевидно, что при вдыхании PG не проявляет токсичности ни для каких органов, включая легкие. Единственным наблюдаемым неблагоприятным эффектом является раздражение дыхательных путей после многократных воздействий. Это явление может наблюдаться только у части населения, что свидетельствует о его субъективности.

Введение при контакте с кожей

PG используется в составе многочисленных фармацевтических и косметических продуктов, предназначенных для нанесения на кожу. В настоящее время имеется большое количество исследований, посвященных изучению эффектов, возникающих при контакте с кожей.

В большинстве из них авторы пришли к выводу, что PG может вызывать реакцию на обрабатываемом участке у некоторых субъектов. Было проведено несколько тестов на сенсибилизацию или раздражение кожи с использованием дезодоранта, содержащего высокие дозы PG (до 86%). В этих различных исследованиях лишь в нескольких случаях наблюдалась видимая реакция раздражения.

Аналогичное исследование, проведенное на 886 испытуемых, контактировавших с чистым PG в виде пластыря (данные о частоте воздействия отсутствуют), показало, что у 16% испытуемых появились признаки раздражения. Из этих 16% –  65% испытуемых сообщили, что регулярно имеют проблемы с кожей, что снижает причинно-следственную связь между реакцией раздражения и воздействием PG. Таким образом, явления раздражения, вызванные воздействием PG, связаны с физиологией индивидуума и не являются закономерностью, применимой ко всему населению.

Более того, обзор, основанный на изучении более 45 000 субъектов, склонных к аллергии на PG (реакция экземы, вызванная применением пластыря, содержащего 20% PG), показывает, что лишь незначительная часть населения может иметь побочные эффекты, связанные с PG.

В 1991 году Catanzaro J.M. и Smith J.G подготовили резюме исследований, касающихся воздействия PG на кожу. В перечисленных исследованиях до 12,5% людей, чувствительных к PG, проявляли аллергическую реакцию. Аналогично, чем выше доля PG, воздействию которого подвергается исследуемая популяция, тем больше увеличивается процент людей, чувствительных к раздражению от PG. Это демонстрирует концепцию “порога”, ниже которого раздражающая реакция не возникает. Этот порог, по-видимому, зависит от конкретного человека, что подчеркивает субъективный характер реакции на воздействие PG.

В целом, литературные данные противоречивы в отношении раздражающей или аллергенной природы этой сенсибилизации. Вопрос остается открытым, но большинство исследований классифицируют PG как умеренный раздражитель кожи.

Внутривенное введение

Случаи внутривенного передозировки PG. В некоторых случаях исследователи наблюдали дисфункцию почек после внутривенного введения более 90г. PG в день. Состояние пациентов улучшилось после прекращения лечения. Исследования по введению больших внутривенных доз PG показывают, что побочные эффекты (метаболические нарушения) носят временный характер (возвращаются к норме через 24-72 часа после прекращения лечения).

Хотя имеется мало исследований по ингаляционному введению PG людям, было проведено большое количество исследований по изучению этих эффектов при других способах введения. В этих исследованиях дозы, полученные при приеме внутрь, контакте с кожей или внутривенно, были очень высокими, и ни одна из них не вызвала необратимых эффектов. Наблюдаемые побочные эффекты вызваны воздействием очень высоких доз PG. Следует отметить, что при использовании персонального устройства для вейпинга невозможно достичь такого уровня воздействия.

Пропиленгликоль в вейпинге (электронных сигаретах)

Роль в электронных жидкостях

PG является компонентом разбавителя, используемого в большинстве коммерческих электронных жидкостей. Исторически он также является основным ингредиентом жидкостей для электронных сигарет. Протестированный и одобренный фармацевтической промышленностью в качестве носителя активных веществ бронхолитиков (например, Вентолина), он представляется идеальной основой жидкостей для вейпинга благодаря своим физико-химическим свойствам:

Он испаряется при относительно низкой температуре. В газообразном состоянии он конденсируется в мелкие капли (обычно в присутствии воздушного потока), захватывая некоторые из соседних молекул (например, никотин, ароматические соединения, воду и т.д.). В результате такого быстрого эффекта образуется аэрозоль, который визуально имитирует дым.

Жидкие частицы или мельчайшие капли PG, образующие аэрозоль, служат для диффузии других молекул, находящихся в ловушке. Благодаря своему размеру, эти частицы PG (от 0,1 мкм до 2 мкм) проникают глубоко в дыхательные пути, обеспечивая тем самым почти оптимальную доставку и поглощение содержащегося в них никотина.

Низкая вязкость жидкости выгодна при использовании персонального устройства для вейпинга. Действительно, когда электронная жидкость испаряется, фитиль, находящийся в сердцевине нагревательных спиралей, может высыхать. Если пропитывание новой жидкостью происходит слишком медленно, может произойти перегрев, вызывающий неприятные обонятельные и вкусовые ощущения, известные как «сухой удар» или «гаррик». Обладая низкой вязкостью (и, следовательно, хорошей капиллярностью), PG ограничивает локальное высыхание фитиля и, следовательно, снижает риск неприятных ощущений.

Химические PG свойства позволяют ему отлично связывать и переносить никотин, а также многочисленные ароматические соединения, содержащиеся в ароматизаторах, используемых для производства жидкостей для вейпинга. Его термическая стабильность означает, что он не подвержен значительному разрушению при испарении жидкости (при нормальных условиях использования). Немногочисленные токсичные соединения, образующиеся при его разложении (в основном из семейства альдегидов), присутствуют в гораздо в меньших количествах, чем в табачном дыме.

Сравнение ЛОС (летучих органических соединений) и карбонилов (включая альдегиды), обнаруженных в парах жидкости для вейпинга (50 затяжек по 4 с) по сравнению с табачным дымом (1 сигарета, затяжка 2 с).

Роль PG в феномене «удара по горлу» скорее гипотетична. Курильщики стремятся к такому сокращению гортани, которое вызвано реакцией тройничного нерва на раздражитель или болевое ощущение. Никотин вызывает этот феномен. Можно сделать ряд предположений о роли PG: поскольку он является легким раздражителем, он может способствовать возникновению ощущения сжатия. Кроме того, благодаря своим физико-химическим свойствам, PG более текуч и испаряется быстрее (при более низкой температуре), чем растительный глицерин (VG), который является другим субстратом, широко используемым в вейпинг-индустрии. Таким образом, при одинаковых условиях (одинаковое оборудование, одинаковое поведение при вейпинге) потребление жидкости для вейпинга, содержащей 100% PG, будет примерно в два раза больше, чем жидкости, содержащей 100% VG. Таким образом, большее потребление жидкости для электронных сигарет естественным образом вызывает большее потребление никотина, что увеличивает раздражение горла и, следовательно, удар по горлу.

Ограничения и рекомендации по использованию PG

Одним из основных ограничений в отношении использования PG в качестве компонента разбавляющей основы жидкости для вейпинга является его раздражающий характер. Действительно, его вдыхание может быть затруднено для очень чувствительных или непереносимых субъектов: ощущение дискомфорта в задней части горла, потенциально сильное раздражение в дыхательных путях, сильный и повторяющийся кашель. В этом конкретном случае единственным решением представляется полный отказ от употребления PG путем удаления его из состава.

Чувствительным к PG пользователям, не страдающим непереносимостью, необходимо найти баланс в составе основы для жидкости. PG может вызывать раздражение с определенного порога – поэтому вейперам рекомендуется протестировать несколько разных уровней концентрации PG в жидкости, пока они не найдут дозировку, которая им подходит.

Не существует «идеального» химического состава основы. Физиология вейпера и субъективность воспринимаемых ощущений требуют индивидуальной адаптации в каждом конкретном случае на основе критериев, которые он считает важными: удовольствие, восприятие вкуса, чувствительность/нечувствительность к раздражению PG, доставка никотина и т.д. Важно, чтобы каждый вейпер нашел ту дозировку, которая ему подходит, чтобы помочь ему отказаться от табака.

Следует отметить, что в случае интенсивного парения, связанного с высоким потреблением PG, гигроскопичность PG может вызвать проблемы обезвоживания, такие как сухость слизистой оболочки или ощущение сухости во рту. По этой причине рекомендуется поддерживать хорошую гидратацию не только во время парения, но и после него (если просто: пейте больше жидкости).

Кроме того, поскольку PG метаболизируется в организме в молочную кислоту (как сказано выше), чрезмерное потребление может способствовать появлению более сильных судорог или мышечных болей, чем обычно, после больших физических нагрузок.

Примечание: PG часто используется в качестве разбавителя для некоторых ароматизаторов, применяемых при создании жидкостей. Использование этих ароматизаторов вносит незначительное количество PG в конечный состав жидкости (до 20% PG в конечном объеме жидкости для вейпинга). Его присутствие в качестве вкусового субстрата не часто упоминается на этикетках жидкостей, возможно, по соображениям коммерческой тайны.

Доступные альтернативы использованию пропиленгликоля

Глицерин или растительный глицерин (VG)

Основной альтернативой PG для использования в качестве основы для жидкости является 1,2,3-пропантриол, более известный как растительный глицерин (VG).

Во время парения VG превращается в густой, плотный пар. Он имеет слегка сладковатый вкус, который маскирует восприятие ароматических соединений, содержащихся в электронной жидкости.

Температура кипения VG выше, чем у PG (290°C). В результате, чем выше доля VG в жидкости для вейпинга, тем выше температура, необходимая для его испарения. Стоит отметить, что повышение температуры жидкости во время парения может способствовать образованию элементов деградации. По этой причине анализ эмиссии паров является ключевой задачей для будущего вейпинга. Одна из целей LFEL – понять это явление, чтобы измерить его последствия.

VG также примерно в 30 раз более вязкий, чем PG. Поэтому ему труднее пропитать фитиль персонального устройства для вейпинга, чем PG. Поэтому существует больший риск локального высыхания. Чтобы компенсировать это, необходимо подождать, пока жидкость правильно пропитает устройство, и подождать несколько секунд между двумя затяжками. Вейперы также могут адаптировать свое устройство, используя нагреватели и фитили, подходящие для вязких веществ.

1,3-пропандиол

1,3-пропандиол является энантиомером 1,2-пропандиола (PG); эти два соединения имеют одинаковую молекулярную формулу (они образованы из одних и тех же атомов), но разную молекулярную структуру.

Более известный в мире вейпинга как «вегетол», 1,3-пропандиол имеет промежуточные физико-химические свойства между PG и VG. Его температура кипения составляет 215°C (PG: 188°C и VG: 290°C).

Кроме того, это полярная молекула, которая способна солюбилизировать почти все компоненты, присутствующие в жидкостях. Похоже, что он представляет собой подходящий вектор как с точки зрения доставки никотина, так и с точки зрения восприятия вкуса жидкости для электронных сигарет.

На основе библиографического поиска было обнаружено очень мало исследований, посвященных токсичности вегетола при вдыхании. Однако в публикации 2005 года (относящейся к исследованию по ингаляции) сообщается, что у испытуемых, вдыхавших 1,8 г вегетола 6 часов в день в течение 10 дней, не наблюдалось необратимых побочных эффектов.

В свете этого единственного исследования вегетол может показаться подходящим для использования при парении. Он термически стабилен (используется в производстве полиэфиров), и его термическая деградация происходит только при температуре выше 200°С. При испарении он образует аэрозоль, аналогичный тому, который получается при использовании PG.

PG обладает физико-химическими свойствами, которые делают его идеальным субстратом для диффузии таких соединений, как никотин или ароматические соединения. Он помогает доставлять никотин, способствуя сокращению гортани (удар по горлу) при соблюдении ароматического баланса жидкости для вейпинга. Однако у некоторых людей может возникнуть реакция на PG или непереносимость. В этом случае его следует заменить на VG или вегетол, которые по своим физико-химическим свойствам схожи с PG. В связи с субъективным характером ощущений, которых добиваются курильщики, не существует идеального или универсального состава матрицы разбавителя. Потребители жидкостей  для электронных сигарет должны протестировать несколько субстратов и дозировок (PG, VG, вегетол), чтобы найти смесь, которая подходит им лучше всего.

Заключение

Пропиленгликоль используется во многих повседневных продуктах в течение очень долгого времени. Хотя имеется мало исследований, касающихся вдыхания PG человеком в контексте использования вейпинга, есть много исследований по другим способам введения. В некоторых случаях вводимые дозы (90 г/день) значительно превышают дозы, которые потенциально может вдыхать ежедневно пользователь электронных сигарет. Несмотря на количества, использованные в этих исследованиях, было отмечено небольшое количество побочных эффектов, ни один из которых не был необратимым. В контексте использования вейп-индустрии, PG обладает рядом качеств, которые делают его отличной основой для электронных жидкостей:

• он нетоксичен
• в газообразном состоянии он конденсируется в мелкие частицы, образуя эффективный аэрозоль (пар)
• он является хорошей основой для никотина и ароматизаторов
• в соответствии с рекомендациями Европейского химического агентства (ECHA), PG не считается раздражителем дыхательных путей, даже если иногда наблюдается непереносимость
• его низкая вязкость обеспечивает хорошую смачиваемость фитиля и, следовательно, более легкое испарение

Важно, чтобы потребитель нашел ту смесь, которая позволит ему навсегда отказаться от табака. Независимо от того, основан ли состав жидкости на PG и/или VG и/или вегетоле, он будет определяться требованиями вейпера в отношении его критериев, таких как переносимость PG, плотность и количество искомого пара, интенсивность удара по горлу или восприятие ароматического вкуса.

Поэтому состав основы для жидкости для вейпинга можно рассматривать как субъективный параметр, который должен быть адаптирован к каждому пользователю. Тем не менее, рекомендуется адаптировать свой стиль парения и устройство к характеристикам используемой жидкости, чтобы предотвратить образование токсичных элементов в получаемых парах.

Источник: vapingpost.com
Перевод: Zuncl, правки и адаптация: Kroix